*仅供医学专业人士参考

注射用PCSK9抑制剂可降低LDL-c水平约50-60％。

注射用PCSK9抑制剂的临床实际应用还不够广泛，一般是患者的治疗过程中相对较晚的阶段才启用。为了让这一有效的降脂药物能更好惠及患者，一直在研发口服PCSK9抑制剂。

Douglas Johns博士介绍了两项I期临床试验的结果，该试验调查了口服PCSK9抑制剂MK-0616的疗效、安全性和药代动力学。

第一项单剂量研究纳入了60名18-50岁的健康男性志愿者，

按3:1的比例，随机分组接受单剂量的MK-0616（10-300毫克）或安慰剂。

该研究调查了MK-0616的安全性以及该药剂对游离血浆PCSK9水平的影响。

第二项试验是一项多剂量研究，招募了40名18-65岁的男性和女性参与者，

这些患者患有高胆固醇血症（基线LDL-c 60-160 mg/dL），同时接受他汀类药物治疗至少3个月，除高胆固醇血症外，没有其他健康问题。

第二项试验的参与者，按3:1的比例分组，随机接受MK-0616（10或20毫克）或安慰剂，每天一次，为期14天。这项试验评估了MK-0616对LDL-c水平的影响。

单剂量研究显示，单剂量MK-0616的耐受性良好，没有观察到不良事件。

与基线相比，所有剂量的MK-0616能将血液中的游离PCSK9降低90%以上。

多剂量研究发现，在他汀类药物治疗的基础上，在第14天时，相比基线情况，10和20毫克剂量的MK-0616能将LDL-c水平降低约65%。

在MK-0616服药前进餐，会导致吸收减弱，并导致低LDL-c的降低达到最小值。

这两项I期临床研究，提供了首个口服PCSK9抑制剂的人体临床数据，

支持口服PCSK9抑制剂的安全性和降低LDL-c的作用。

Douglas Johns博士承认，还需要开展更多的大型临床试验来进一步确认MK-0616的安全性和有效性。

来源：

The clinical safety, pharmacokinetics and LDL-cholesterol lowering efficacy of mk-0616, an oral PCSk9 inhibitor. Presented at: AHA 2021. November 15, 2021.

推荐阅读

进展 | 年轻和中年累积LDL-c暴露与心血管疾病风险之间的关系

进展 | 冠脉三支病变患者，FFR指导的PCI与冠脉搭桥相比，哪个效果更好？

进展 | 同时考虑收缩压和舒张压，能更精准预测不同类型心血管事件预后？看看ALLHAT研究怎么说

进展 | 急性心梗接受PCI的患者，双联抗血小板治疗应该 “降阶梯”吗？

进展 | BMJ发表研究：初次发生房颤后，早期复律或可改善近期预后

干货 | AHA关于健康饮食结构十条声明

进展 | 左心耳封堵术后可否半剂量抗凝？

病例 | 广泛性T波倒置的一个被低估的原因

病例 | ARVC，不应忽视的恶魔——青年男性突发心悸一例

进展 | 不再推荐小剂量阿司匹林用于心血管一级预防？美国预防服务工作组（USPSTF）发布新声明草案

进展 | 出血性卒中患者，能否继续抗血小板药物治疗？

观点 | 心血管疾病高危患者的一线降脂策略，应首选联合降脂治疗？

进展 | 荟萃分析发现，长期补充ω-3脂肪酸（鱼油）或增加房颤风险

病例 | 抽丝剥茧，一例罕见的老年肺栓塞晕厥患者的Brugada样心电图，病史回顾