作者：Gcplive
来源：药评中心
β-受体阻滞剂是一类重要的心血管病治疗药物，在缺血性心脏病、慢性心力衰竭、高血压和心律失常等疾病防治中发挥着无可替代的作用。美托洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔是临床常用的三种β-受体阻滞剂，他们之间有什么区别？卡维地洛、拉贝洛尔属于非选择性β受体阻滞剂，对α和β受体阻滞作用之比分别为1：10和1：3。拉贝洛尔对α受体的阻滞作用较强。拉贝洛尔的脂溶性较低（理论上中枢神经系统不良反应少）。临床试验已证实，琥珀酸美托洛尔、卡维地洛、比索洛尔可降低慢性心力衰竭患者全因死亡风险、猝死风险和住院风险，并提高患者的心功能分级和生活质量。因为具有内在拟交感活性，拉贝洛尔不用于慢性心力衰竭的治疗。能够直接扩张血管（可阻断α1受体），降低血压，且不影响胎盘和肾脏血流量，还可促进胎肺成熟，是妊娠期高血压优选降压药物。与美托洛尔相比，卡维地洛、拉贝洛尔具有α1受体阻滞作用，能扩张外周血管、降低血管阻力，理论上可能更适合于高血压合并外周动脉疾病患者。2021年11月，欧盟药物警戒风险评估委员会发布最新警示信息，拉贝洛尔可引起乳头血流间歇性减少，可能导致乳头麻木、苍白和疼痛（雷诺氏现象）。美托洛尔属于选择性β1 受体阻滞剂，对β2 受体的影响相对较小。冠心病合并慢性阻塞性肺疾病（COPD）的患者，可选择美托洛尔（或比索洛尔）。儿茶酚胺通过激动β2受体而增加糖原的分解。美托洛尔对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。但是β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。有研究发现，具有扩血管作用和抗氧化作用的卡维地洛能改善胰岛素抵抗，降低甘油三酯。卡维地洛、拉贝洛尔具有α1受体阻滞作用，可舒张血管平滑肌，尤其是直立位，少数患者可在服药后2-4小时出现体位性低血压。琥珀酸美托洛尔缓释片：初始剂量为11.875~23.750mg，1次/d；目标剂量为190mg，1次/d。服药时间与饮食无关。卡维地洛片：初始剂量为3.125mg，2次/d；目标剂量为25~50mg，1次/d。须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。目标剂量：静息心率降至60次/min的剂量为β受体阻滞剂应用的目标剂量或最大耐受剂量。拉贝洛尔片：每次100~200 mg，2~3次/d，根据血压调整。最大使用剂量2400 mg/d。饭后服用。如果突然停用β-受体阻滞剂，由于大量的β-受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，形成血压反弹；患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。整个停药时间至少用2周时间。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。1.中国高血压防治指南（2018）.
2.妊娠期高血压疾病血压管理专家共识（2019）.
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